近日，以我校药学院刘明明副教授为第一作者、刘新华教授和复旦大学王洋教授为共同通讯作者，我校为论文第一作者单位的研究论文《新型芳基甲酰胺类缺氧诱导因子-1抑制剂的发现及抗肿瘤转移作用》，发表于国际著名期刊《药物化学杂志（Journal of Medicinal Chemistry）》(DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01313)。
该项工作中，研究人员采用基于片段的先导化合物发现方法，筛选出甲基噻唑甲酰胺类HIF-1抑制剂片段，并开展了活性导向的系统性结构改造与优化，发现高活性的HIF-1抑制剂吡啶甲酰胺类化合物Cpd-30m (IC50 = 0.32 μM)。初步机制研究表明化合物可减少缺氧诱导的HIF-1α聚集，抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和血管形成，减少乳腺癌细胞在裸鼠肺部的转移，为研究开发新型抗肿瘤转移药物提供了新的思路。
据悉，《药物化学杂志》是隶属于美国化学会的药物化学领域顶级期刊，我校药学院继2019年4月在该杂志发表论文以来，又一次在该杂志发表学术论文，体现了该院药物化学团队在先导化合物的设计合成研究上的积累。（药学院）
论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b01313